2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. Sodium Channel

Sodium Channel (钠离子通道)

Na channels; Na+ channels

钠通道 (Sodium Channel) 是形成离子通道的膜内蛋白，可将钠离子 (Na+) 传导通过细胞的质膜。根据打开此类离子通道的触发因素，可对钠通道进行分类，即电压变化（电压门控、电压敏感或电压依赖性钠通道，也称为 VGSC 或 Nav 通道）或物质（配体）与通道的结合（配体门控钠通道）。在可兴奋细胞（如神经元、肌细胞和某些类型的神经胶质细胞）中，钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控 Na+ 通道可以存在于三种不同状态中的任何一种：失活（关闭）、激活（打开）或失活（关闭）。配体门控钠通道通过配体的结合而不是膜电位的变化来激活。

Sodium channels are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na+) through a cell's plasma membrane. They are classified according to the trigger that opens the channel for such ions, i.e. either a voltage-change (Voltage-gated, voltage-sensitive, or voltage-dependent sodium channel also called VGSCs or Nav channel) or a binding of a substance (a ligand) to the channel (ligand-gated sodium channels). In excitable cells such as neurons, myocytes, and certain types of glia, sodium channels are responsible for the rising phase of action potentials. Voltage-gated Na+ channels can exist in any of three distinct states: deactivated (closed), activated (open), or inactivated (closed). Ligand-gated sodium channels are activated by binding of a ligand instead of a change in membrane potential.

Sodium Channel 亚型特异性产品:

Sodium Channel Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-139786
    Cofirasersen Inhibitor
    Cofirasersen 是一种反义寡核苷酸，降低 ENaC 在肺中的表达。ENaC 是一种钠转运通道，被认为在囊性纤维化中过度活跃，这是由囊性纤维化跨膜调节基因突变引起的。
    Cofirasersen
  • HY-156054
    N-Hydroxy riluzole

    N-羟基利鲁唑

    		Control
    N-Hydroxy riluzole 是抗谷氨酸剂 Riluzole (HY-B0211) 的代谢产物。
    N-Hydroxy riluzole
  • HY-B0114S2
    Oxcarbazepine-d8 Inhibitor
    Oxcarbazepine-d8-1 是 Oxcarbazepine 的氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 或 G2/M 停滞。Oxcarbazepine 具有抗癌和抗惊厥作用。
    Oxcarbazepine-d<sub>8</sub>
  • HY-P1952
    µ-Conotoxin-CnIIIC Inhibitor
    μ-Conotoxin-CnIIIC 是一种 22 个残基的芋螺肽，可以从芋螺 (Conus consors) 中分离出来。μ-Conotoxin-CnIIIC 是一种有效且持久的 NaV1.4 通道阻断剂。μ-Conotoxin-CnIIIC 具有镇痛、麻醉和肌肉松弛特性。
    µ-Conotoxin-CnIIIC
  • HY-B0280S
    Ranolazine-d5

    雷诺嗪 d5

    		Inhibitor
    Ranolazine-d5 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效，而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。
    Ranolazine-d<sub>5</sub>
  • HY-14834
    Budiodarone Inhibitor
    Budiodarone (ATI-2042) 是 Amiodarone (HY-14187) 的类似物，半衰期为 7 小时。Budiodarone 抑制钠、钾和钙离子通道 (sodium, potassium, and calcium channels)。Budiodarone 是一种抗心律失常剂，可用于房颤的研究。
    Budiodarone
  • HY-119980A
    Fluphenazine dimaleate

    氟奋乃静马来酸氢盐

    		Inhibitor
    Fluphenazine dimaleate 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dimaleate 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine dimaleate 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dimaleate 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dimaleate 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
    Fluphenazine dimaleate
  • HY-B0114S1
    Oxcarbazepine-d4-1

    奥卡西平-d4-1

    		Inhibitor
    Oxcarbazepine-d4-1 是 Oxcarbazepine 氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 或 G2/M 停滞。具有抗癌和抗惊厥作用。
    Oxcarbazepine-d<sub>4</sub>-1
  • HY-156596
    Aneratrigine Inhibitor
    Aneratrigine 是一种钠通道蛋白9型亚基阻断剂。Aneratrigine 可用于神经性疼痛疾病的研究。
    Aneratrigine
  • HY-B0563S
    (Rac)-Ropivacaine-d7

    罗哌卡因 d7

    (Rac)-Ropivacaine-d7 是 (Rac)-Ropivacaine 的氘代物。
    (Rac)-Ropivacaine-d<sub>7</sub>
  • HY-Y0258S
    Benzocaine-d4

    苯佐卡因 d4

    Benzocaine-d4 是 Benzocaine 的氘代物。Benzocaine 作用电压门控Na+通道的共同受体，其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为0.8 mM。
    Benzocaine-d<sub>4</sub>
  • HY-P5858
    µ-Conotoxin SIIIA Inhibitor
    μ-Conotoxin SIIIA 是一种河豚毒素 (TTX) 抗性钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。μ-Conotoxin SIIIA 是一种毒性肽，可从 Conus snails 毒液中获取。μ-Conotoxin SIIIA 可用于神经系统疾病的研究，如神经性疼痛。
    µ-Conotoxin SIIIA
  • HY-B1657AR
    Fosphenytoin (disodium) (Standard)

    磷苯妥英钠 (Standard)

    		Antagonist
    Fosphenytoin (disodium) (Standard) 是 Fosphenytoin (disodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fosphenytoin sodium 是 phenytoin 的前提活性分子，具有抗惊厥等功效。其主要机制是阻断神经元钠通道，从而限制动作电位的重复放电。
    Fosphenytoin (disodium) (Standard)
  • HY-B0161CR
    (R)-Duloxetine (Standard) Inhibitor
    (R)-Duloxetine (Standard)是 (R)-Duloxetine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(R)-Duloxetine 是 Duloxetine (HY-B0161) 的异构体，可引起神经元 Na+ 通道的强直性和使用依赖性阻滞。(R)-Duloxetine 可用于疼痛的研究。
    (R)-Duloxetine (Standard)
  • HY-158160
    LBA-3 Inhibitor
    LBA-3 是口服有效的钠偶联柠檬酸转运蛋白 SLC13A5 的选择性抑制剂，IC50 为 67 nM。LBA-3 可降低油酸和棕榈酸 (OPA) 刺激的 AML12 细胞、PCN 刺激的原代小鼠肝细胞以及小鼠模型中的甘油三酯和总胆固醇水平，且未检测到毒性。LBA-3 具有血脑屏障通透性。
    LBA-3
  • HY-162246
    Nav1.8-IN-5 Inhibitor
    Nav1.8-IN-5 (Example 1) 是一种电压门控钠离子通道 (sodium channel) Nav1.8 抑制剂。Nav1.8-IN-5 可用于 Nav1.8介导的疾病，例如疼痛和疼痛相关疾病以及心血管疾病 (如心房颤动) 的研究。
    Nav1.8-IN-5
  • HY-P5159
    Crotamine Modulator
    Crotamine 是一种 Na+ 通道调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素，由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus<、i> 毒液中分离出来。
    Crotamine
  • HY-133715
    Pilsicainide Inhibitor
    Pilsicainide (SUN 1165 free acid) 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻滞剂和有效的 Ic 类抗心律失常剂。
    Pilsicainide
  • HY-126005
    VGSC blocker-1 Inhibitor
    VGSC blocker 1 是 neonatal isoform of the VGSC subtype Nav1.5 (nNav1.5) 的有效小分子阻断剂。VGSC blocker 1 在人乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 中，1 μM 处阻断 Ina 峰值电流 34.9%，在 1 μM 处抑制细胞侵袭 0.3%，且不影响细胞活力。
    VGSC blocker-1
  • HY-160592
    Nav1.8-IN-11 Inhibitor
    Nav1.8-IN-11 (Example 1) 是一种 Nav1.8 通道抑制剂，IC50 值 为 0.1 nM。Nav1.8-IN-11 可用于疼痛疾病的研究。
    Nav1.8-IN-11
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Sodium Channel Isoform Comparison

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